CARRINGTON, PAUL E.,EIERMANN, GEORGE J.,MARSH, DONALD J.,METZGER, JOSEPH M.,POCAI, ALESSANDRO,SINHA ROY, RANABIR,BIANCHI, ELISABETTA,INGALLINELLA, PAOLO,PESSI, ANTONELLO,SANTOPRETE, ALESSIA,CAPITO, EL
申请号：
PE0015252011
公开号：
PE06212012A1
申请日:
2009.12.18
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要：
Refers to a Peptide Analogue of oxintomodulina (OXM) that contains the amino acid sequence of SEQ ID no. 109 where: (a) the second amino acid in the N terminus of the Peptide is replaced by an amino acid such as d-serineAcid? Aminoisobutirico or - amino acid - 1 - 1 - carboxylic ciclobutano causing the Peptide resistant to inactivation by Segmentation and part of the Dipeptidyl peptidase IV (b) The Peptide contains a cholesterol moiety covalently attached to the thiol Group of cysteine residue that s And binds covalently to the Group? - Amine of lysine residue at the c-terminus of the analogous PEptidico through a Spacer containing gamma glutamic acid residues c) optionally includes the Peptide amino acid substitutions at positions 10, 12, 16, 17, 18 and 27 and d) optionally includes a Protection Group Peptide that binds to the carboxyl Group of the c-terminus OF PEP Party.This is a double Analogue peptide glp-1 receptor agonist of the Glucagon Receptor andSE REFIERE A UN ANALOGO PEPTIDICO DE OXINTOMODULINA (OXM) QUE CONTIENE LA SECUENCIA DE AMINOACIDOS DE SEQ ID Nº 109 EN DONDE: A) EL SEGUNDO AMINOACIDO DEL EXTREMO N DEL PEPTIDO SE SUSTITUYE POR UN AMINOACIDO TAL COMO D-SERINA, ACIDO ?-AMINOISOBUTIRICO O ACIDO 1-AMINO-1-CICLOBUTANO CARBOXILICO QUE PROVOCA QUE EL PEPTIDO SEA RESISTENTE A LA SEGMENTACION Y LA INACTIVACION POR PARTE DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV B) EL PEPTIDO INCLUYE UNA FRACCION DE COLESTEROL UNIDA DE MANERA COVALENTE AL GRUPO TIOL DE UN RESIDUO DE CISTEINA QUE SE UNE EN FORMA COVALENTE AL GRUPO ?-AMINO DEL RESIDUO DE LISINA EN EL EXTREMO C DEL ANALOGO PEPTIDICO MEDIANTE UN ESPACIADOR QUE CONTIENE RESIDUOS DE ACIDO GAMMA-GLUTAMICO C) EL PEPTIDO OPCIONALMENTE INCLUYE SUSTITUCIONES DE AMINOACIDO EN LAS POSICIONES 10, 12, 16, 17, 18 Y 27 Y D) EL PEPTIDO OPCIONALMENTE INCLUYE UN GRUPO DE PROTECCION QUE SE UNE AL GRUPO CARBOXILO DEL EXTREMO C DEL PEPTIDO. DICHO ANALOGO PEPTIDICO ES UN DOBLE AGONISTA DE LOS RECEPTORES GLP-1 Y DE LOS RECEPTORES DE GLUCAGON
