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DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIRO-CONDENSADO COMO INHIBIDORES DE HSL UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
ACKERMANN, JEAN,BRUGGER, STEPHAN,CONTE, AURELIA,HUZIKER, DANIEL,NEIDHART, WERNER,NETTEKOVEN, MATTHIAS,SCHULZ-GASCH, TANJA,WERTHEIMER, STANLEY
申请号:
PE0004892012
公开号:
PE17322012A1
申请日:
2010.10.12
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要:
Refers to Spiro Condensed cyclohexane derivative compounds of formula (i) wherein R1 is alkyl, phenyl, fenilalquilo, pyridinyl, pirazolilo, among others R2 is H, alkyl, cycloalkyl, oxetanilalcoxilalquilo hidroxialquilo, among others R3, R4 is - or is absent if ca and CB are joined by a Double Bond, wherein R4 is H, alkyl, cycloalkyl, phenyl, among others is o, S, S, S (o) (OR) 2Among others. Preferred compounds are: (5a, 8b) - 8 - hydroxy - 2 - [4 - (trifluoromethoxy) - phenyl) - 2 - aza spiro [4.5] decan 1 - One (5a, 8b) - 2 - (ethyl - 4 - phenyl) - 1 - 2 - oxo - aza spiro [4.5] dec-8-yl] acid ester (3 - fluoro - benzyl carbamic (5a) 8b) - 8 - hydroxy - 2 - isopropyl - 2 - [4 - (2,2,2 trifluoro - ethoxy -) phenyl] - 2 - aza spiro [4.5] decan 1 ON A among others.It also relates to a preparation method and a Pharmaceutical composition. These compounds are inhibitors of Hormone Sensitive Lipase (HSL) being useful in the treatment of diabetes, metabolic syndrome, ObesitySE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIRO-CONDENSADO DE FORMULA (I) DONDE R1 ES ALQUILO, FENILO, FENILALQUILO, PIRIDINILO, PIRAZOLILO, ENTRE OTROS R2 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO, OXETANILALCOXILALQUILO, HIDROXIALQUILO, ENTRE OTROS R3 ES R4-A- O ESTA AUSENTE SI Ca Y Cb SE UNEN POR UN DOBLE ENLACE, EN DONDE R4 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO, FENILO, ENTRE OTROS A ES O, S, S(O), S(O)2, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (5a,8b)-8-HIDROXI-2-(4-TRIFLUOROMETOXI-FENIL)-2-AZA-ESPIRO[4.5]DECAN-1-ONA (5a,8b)-2-(4-ETIL-FENIL)-1-OXO-2-AZA-ESPIRO[4.5]DEC-8-IL] ESTER DEL ACIDO (3-FLUORO-BENCIL)-CARBAMICO (5a,8b)-8-HIDROXI-8-ISOPROPIL-2-[4-(2,2,2-TRIFLUORO-ETOXI)-FENIL]-2-AZA-ESPIRO[4.5]DECAN-1-ONA ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA LIPASA SENSIBLE A HORMONAS (HSL) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DIABETES, SINDROME METABOLICO, OBESIDAD
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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