KOWALSKI, JAMES,LAKSHMAN, JAY PARTHIBAN,SERAJUDDIN, ABU T. M.,JOSHI, YATINDRA
申请号：
PE0001342015
公开号：
PE07282015A1
申请日:
2006.06.09
申请国别(地区):
PE
年份:
2015
代理人:
摘要：
Refers to a Pharmaceutical formulation of sustained Release Tablet comprising: a) from 100 to 200 mg of the compound (S) - 1 - [(3 - hydroxy - 3 - acetyl adamantil) amino] - 2 - cyano pyrrolidine (vildagliptin) or a farmeceuticamente acceptable Salt thereof and (b) hydroxypropyl methylcellulose with a k100m Apparent viscosity of 80 to 120,000 CP when present in a 1% solution and optionally fillers and Lubricants and the weight ratio between vildagliptin (or one of its Salts) and hydroxypropyl methylcellulose is 0.16 2.5 to 1.16, 0.3 or 0.4 to 1.0. It also relates to a process for preparing the tablet.In addition, also relates to a Multilayer tablet on which the sustained-release Tablet is one of the layers, and also an additional layer that contains a glitazone (rosiglitazone or Metformin or Pioglitazone), where the additional layer is preferably release Immediate. This formulation is useful in the treatment of diabetes mellitus and obesity, among others.SE REFIERE A UNA FORMULACION FARMACEUTICA EN TABLETA DE LIBERACION SOSTENIDA QUE COMPRENDE: A) DE 100 A 200 MG DEL COMPUESTO (S)-1-[(3-HIDROXI-1-ADAMANTIL)AMINO]ACETIL-2-CIANO-PIRROLIDINA (VILDAGLIPTINA) O UNA SAL FARMECEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO Y B) HIDROXIPROPIL METILCELULOSA K100M CON UNA VISCOSIDAD APARENTE DE 80,000 A 120,000 cP CUANDO ESTA PRESENTE EN UNA SOLUCION AL 1% Y OPCIONALMENTE RELLENADORES Y LUBRICANTES DONDE ADEMAS LA RELACION PONDERAL ENTRE VILDAGLIPTINA (O UNA DE SUS SALES) E HIDROXIPROPIL METILCELULOSA ES DE 0.16 A 2.5, DE 0.3 A 1.16, O DE 0.4 A 1.0. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCESO PARA PREPARAR DICHA TABLETA. ADICIONALMENTE, SE REFIERE TAMBIEN A UNA TABLETA MULTICAPA EN LA CUAL LA TABLETA DE LIBERACION SOSTENIDA REPRESENTA UNA DE LAS CAPAS, Y ADICIONALMENTE UNA CAPA ADICIONAL QUE CONTIENE UNA GLITAZONA (PIOGLITAZONA O ROSIGLITAZONA) O METFORMINA, DONDE LA CAPA ADICIONAL PREFERENTEMENTE ES DE LIBERACION INMEDIATA. DICHA FORMULACION ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DE DIABETES MELLITUS Y OBESIDAD, E
