A nucleic acid-drug conjugate based on a phosphorothioate-modified nucleic acid, a drug delivery system, and preparation methods therefor. The nucleic acid-drug conjugate is formed by reacting and binding a phosphorothioate group in a phosphorothioate modified nucleic acid and a group that is modified on a drug molecule and that is capable of experiencing an electrophilic reaction with the phosphorothioate group； in addition, by selecting different nucleic acid sequences comprising functional nucleic acids, the nucleic acid-drug conjugate can self-assemble into various forms of drug-containing nanocarriers for drug delivery. Compared to the prior art, the above nucleic acid-drug conjugate can be achieved by simple solid-phase synthesis technology, and the grafting sites and assembly forms of drug molecules on the nucleic acid backbone can be precisely controlled； in addition, the described method has universality for chemotherapeutic drugs； moreover, the physical and chemical properties as well as the in vivo distribution properties of chemotherapeutic drugs may be significantly improved and the therapeutic effects thereof may be promoted； moreover, the combined treatment of gene therapy and chemotherapy may be achieved.L'invention concerne un conjugué acide nucléique-médicament à base d'un acide nucléique modifié par un phosphorothioate, un système d'administration de médicament, et des procédés de préparation associés. Le conjugué acide nucléique-médicament est formé par réaction et liaison d'un groupe phosphorothioate dans un acide nucléique modifié par phosphorothioate et d'un groupe qui est modifié sur une molécule de médicament et qui est capable de subir une réaction électrophile avec le groupe phosphorothioate ； en outre, en sélectionnant différentes séquences d'acide nucléique comprenant des acides nucléiques fonctionnels, le conjugué acide nucléique-médicament peut s'auto-assembler sous diverses formes de nanosupports contenant un médicament pour l'adminis
