Federalnoe gosudarstvennoe byudzhetnoe obrazovatelnoe uchrezhdenie vysshego obrazovaniya "Yaroslavskij gosudarstvennyj pedagogicheskij universitet im. K.D. Ushinskogo (YAGPU im. K.D. Ushinskogo)
发明人:
Korsakov Mikhail Konstantinovich (RU),Корсаков Михаил Константинович (RU),Ivanovskij Sergej Aleksandrovich (RU),Ивановский Сергей Александрович (RU),Smirnov Aleksej Vladimirovich (RU),Смирнов Алексей
申请号：
RU2018122232
公开号：
RU0002704967C1
申请日:
2018.06.19
申请国别(地区):
RU
年份:
2019
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to carboxamide derivatives of an isoxazoline series of general formula 1, having properties which enable to deactivate receptors PAR-2 (receptors activated by proteases), as well as to a method for decontaminating the PAR-2 receptor, as well as to an active component of formula 1, having anti-inflammatory action. In general formula 1, X represents nitrogen atom, or C-H, or C-Cl； R1 substitute is 2,6-dimethylphenyl, 4-methyl-2-chlorophenyl, mesityl, 4-methoxy-3-trifluoromethylphenyl, 3,4-dimethylphenyl, 2-methyl-6-chlorophenyl, 2-trifluoromethyl-4-chlorophenyl, 4-trifluoromethoxyphenyl, 3,4-dicyanophenyl, 4-chlorpyridin-2-yl, 4-isopropoxy-3-cyanophenyl, 3-chloro-4-cyanophenyl, 4-(trifluoromethylphenyl)； R2 substitute, R3 can be selected from the following set - hydrogen, C1-C6 alkyl.EFFECT: compounds can be used for treating inflammatory diseases, particularly rheumatoid arthritis, as well as other diseases, the treatment of which can be associated with deactivation of PAR2 receptors.4 cl, 1 tbl, 6 exИзобретение относится к карбоксамидным производным изоксазолинового ряда общей формулы 1, обладающим свойствами, позволяющими ему дезактивировать рецепторы PAR-2 (рецепторы, активируемых протеазами), а также к способу дезактивации рецептора PAR-2, а также к активному компоненту формулы 1, обладающему противовоспалительным действием. В общей формуле 1 X представляет атом азота, либо С-Н, либо С-Cl； заместитель R1 представляет собой 2,6-диметилфенил, 4-метил-2-хлорфенил, мезитил, 4-метокси-3-трифторметилфенил, 3,4-диметилфенил, 2-метил-6-хлорфенил, 2-трифторметил-4-хлорфенил, 4-трифторметоксифенил, 3,4-дицианофенил, 4-хлорпиридин-2-ил, 4-изопрпопокси-3-цианофенил, 3-хлор-4-цианофенил, 4-(трифторметилфенил)； заместитель R2, R3 могут быть выбраны из следующего набора - водород, C1-С6 алкил. Соединения могут быть использованы для лечения воспалительных заболевания, в частности ревматоидного артрита, а также других заболеваний, леч
