GREEN, LUKE,GUBA, WOLFGANG,JAESCHKE, GEORG,JOLIDON, SYNESE,LINDEMANN, LOTHAR,STADLER, HEINZ,VIEIRA, ERIC
申请号：
PE0008172012
公开号：
PE14432012A1
申请日:
2010.12.14
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要：
Etinilo refers to compounds of formula (i) where X is n or CR1, where R1 is H, alkyl Hydroxy, alkoxy Lower, Lower, Lower hidroxialquilo, among others and is n or CR2, where R2 is H, alkyl or lower CN, heterocicloalquilo Z is CH or N R4 is a Aromatic Substituent 6 links containing up to 2 n optionally substituted Lower alkyl, halogen,Among others. Preferred compounds are: 6 - feniletinil pyrazolo [1,5-a] pyrimidine 2 - methyl - 5 - feniletinil pyrazolo [1,5-a] pyrimidine 6 - (2 - fluor - feniletinil) - 2 - Methyl pyrazolo [1,5-a] pyrimidine Tert Butyl 2 - (3 - 6 fluor - feniletinil) pyrazolo [1,5-a] - pyrimidine among others. It also relates to a Pharmaceutical composition.These compounds are positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5) being useful in the treatment of schizophreniaSE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE ETINILO DE FORMULA (I) DONDE X ES N O CR1, EN DONDE R1 ES H, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HIDROXI, HIDROXIALQUILO INFERIOR, ENTRE OTROS Y ES N O CR2, EN DONDE R2 ES H, CN, ALQUILO INFERIOR O HETEROCICLOALQUILO Z ES CH O N R4 ES UN SUSTITUYENTE AROMATICO DE 6 ESLABONES QUE CONTIENE HASTA 2 N OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 6-FENILETINIL-PIRAZOLO[1,5-a]PIRIMIDINA 2-METIL-6-FENILETINIL-PIRAZOLO[1,5-a]PIRIMIDINA 6-(2-FLUOR-FENILETINIL)-2-METIL-PIRAZOLO[1,5-a]PIRIMIDINA 2-TERT-BUTIL-6-(3-FLUOR-FENILETINIL)-PIRAZOLO[1,5-a]-PIRIMIDINA ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES ALOSTERICOS POSITIVOS DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROPICO DEL SUBTIPO 5 (mGluR5) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESQUIZOFRENIA
