FORMULACIÓN DE FÁRMACO DE LIBERACIÓN RETARDADA QUE COMPRENDE UN NÚCLEO Y UN RECUBRIMIENTO MULTICAPA PARA EL NÚCLEO QUE COMPRENDE AL MENOS TRES CAPAS POLIMÉRICAS.
Roberto Carlos BRAVO GONZÁLEZ,Thomas BUSER,Frédéric Jean-Claude GOUTTE,Abdul Waseh BASIT,Ana Cristina FREIRE,Felipe José OLIVEIRA VARUM
申请号：
MX2014012887
公开号：
MX362529B
申请日:
2013.04.29
申请国别(地区):
MX
年份:
2019
代理人:
摘要：
Delayed release of a drug to the colon is achieved from a delayed release formulation comprising a core and a coating for the core. The core comprises a drug and the coating comprises an inner layer and an outer layer. The outer layer comprises a mixture of a first polymeric material which is susceptible to attack by colonic bacteria, and a second polymeric material which has a pH threshold at about pH 5 or above. The inner layer comprises a third polymeric material which is soluble in intestinal fluid or gastrointestinal fluid, said third polymeric material being selected from an at least partially neutralised polycarboxylic acid and a non-ionic polymer. In embodiments in which the third polymeric material is a non-ionic polymer, the inner layer comprises at least one of a buffer agent and a base. Advantages of formulations according to the present invention include accelerated release of the drug when exposed to colonic conditions and reduction or elimination of a food and/or alcohol effect on drug release after administration.La liberación retardada de un fármaco al colon se logra de una formulación de liberación retardada que comprende un núcleo y un recubrimiento para el núcleo. El núcleo comprende un fármaco y un recubrimiento que comprende una capa interior y una capa exterior. La capa exterior comprende una mezcla de un primer material polimérico que es susceptible a ataques por parte de la bacteria colónica, y un segundo material polimérico que tiene un umbral de pH a aproximadamente pH 5 o más alto. La capa interior comprende un tercer material polimérico que es soluble en el fluido intestinal o en el fluido gastrointestinal, tal tercer material polimérico se selecciona de ácido policarboxílico al menos parcialmente neutralizado y un polímero no iónico. En modalidades en donde el tercer material polimérico es un polímero no iónico, la capa interior comprende al menos un agente amortiguador y una base. Las ventajas de las formulaciones de acuerdo con la pre
