通过临近使能反应疗法开发的共价蛋白质药物
- 专利权人:
- 中国科学院理化技术研究所杭州研究院
- 发明人:
- 王谦
- 申请号：
- CN201980068498.6
- 公开号：
- CN113179631A
- 申请日:
- 2019.11.25
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 本申请公开了一种用于生成共价蛋白质药物的临近使能反应疗法方法。潜在的生物反应性氨基酸FSY被掺入到人程序性死亡蛋白1(PD‑1)中，其在结合时选择性地与人PD‑L1的近端组氨酸反应，使得在体外在癌细胞上以及在小鼠中的肿瘤中PD‑1与PD‑L1不可逆地结合。当在人源化小鼠模型中施用时，共价的PD‑1(FSY)表现出超过野生型的强力的抗肿瘤效应，实现了与FDA批准的治疗性单克隆抗体阿特珠单抗相当的疗效。这种临近使能反应方式应当能提供用于将互作蛋白质转变成共价蛋白质药物以获得高疗效的通用方法。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
