靶向整合素αvβ3的RGD类多肽PET显像剂及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 上海原子科兴药业有限公司
- 发明人:
- 贾丽娜,曹本红
- 申请号：
- CN201310106821.9
- 公开号：
- CN103191447A
- 申请日:
- 2013.03.28
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种靶向整合素αvβ3的RGD类多肽PET显像剂及其制备方法。其中制备包含下列步骤：溶剂中，在Cu(I)的催化下，将化合物B和化合物C进行叠氮与端位炔基的1，3-偶极环加成反应，即可制得化合物A。A可用于肿瘤和心血管等多种疾病的诊断，如恶性胶质瘤，黑色素瘤，H22肝癌等。本发明研究出一种RGD类的多肽PET显像剂能特异性的靶向αvβ3高表达的肿瘤。该类PET显像剂标记方法简单通用，反应体系稳定、条件温和、有较高的放射化学纯度、比活度和放射化学产率。所用的RGD类的多肽单体生产成本低，便于大量合成修饰，所用的其他化学试剂成本低廉易得。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
