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对称性双功能偶联剂及其偶合分子显像剂
- 专利权人:
- 中山大学附属第一医院
- 发明人:
- 唐刚华
- 申请号：
- CN201110275437.2
- 公开号：
- CN102391168A
- 申请日:
- 2011.09.16
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供对称性双功能偶联剂化合物(I)N-芴甲氧羰基-L-beta-谷氨酸-二-N-琥珀酰亚胺(Fmoc-beta-Glu(OSu)-OSu)及其生产方法。在上述基础上，通过偶联配体分子，制备了系列新型含对称性双功能偶联基beta-Glu(β-谷氨酸基)的偶合化合物，其结构式如(II)所示，其中M1为靶分子T1的含-NH2配基，M2为靶分子T2的含-NH2配基；L为联结基；S为报告信号基团。本发明化合物(I)，已用于偶联靶向整合素αvβ3受体配基、胃泌素释放肽受体配基、端粒酶抑制剂药效基团和表皮生长因子受体配基，合成了多种偶合双配基分子显像剂和偶合三配基分子显像剂。本发明还涉及化合物(I)及其系列偶合化合物(II)在制备显像剂药物中的应用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
