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18F取代硝基标记的吡唑并[1
- 专利权人:
- 北京师范大学
- 发明人:
- 齐传民,刘航,李桂霞,贺勇,许荆立,丁瑞,张淑婷,王潇,冯曼
- 申请号：
- CN200910157361.6
- 公开号：
- CN101967149B
- 申请日:
- 2009.07.28
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明设计了一类新型以硝基为标记位点进行18F标记的吡唑并[1，5-a]嘧啶类化合物，其特征在于：一端为母体结构3-氰基-5-甲基吡唑并[1，5-a]嘧啶；另一端为2-氟18-4-硝基苯甲酰结构或3-氟18-5-硝基苯甲酰结构；两端通过中间一个含取代基的二胺连接，此二胺中间碳链长度为n+1(n＝1，2，3，4)，取代基位于远离母体结构吡唑并[1，5-a]嘧啶的胺基的α位，为氢、甲氧酰基、羧基，连结点位于母体结构吡唑并[1，5-a]嘧啶的7位，其结构如式A。该种化合物合成简单、标记率高。该种化合物在肿瘤组织中吸收多，且清除较慢，而在正常组织和血液中摄取低或清除快。且具有很高的肿瘤/血液比值和肿瘤/正常组织比值，其中肿瘤/脑正常组织比值很高。本发明还涉及该种化合物作为PET脑肿瘤显像剂的应用。R1＝H，COOCH3，COOHR2＝(2-18F-4-dinitro)，(3-18F-5-dinitro)n＝1，2，3，4 式A
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
