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新型18F标记取代苯并咪唑类化合物及其制备方法和制备肿瘤PET显像剂中的应用
- 专利权人:
- 北京师范大学
- 发明人:
- 齐传民,王潇,张淑婷,贺勇,刘航,许荆立,李桂霞,冯曼
- 申请号：
- CN200910157577.2
- 公开号：
- CN101954097B
- 申请日:
- 2009.07.14
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了一类新型18F标记取代苯并咪唑类化合物，其特征是：一端具有18F取代烷氧基结构；另一端具有6-羧基/H苯并咪唑结构，取代基R1位于苯并咪唑母体2位上，为为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、苄基、2-甲硫基乙基、苯基；取代基R2位于苯并咪唑母体4位上，为氢、甲基、乙基；n为1-5。结构如式A。实验表明此类化合物具有优良的生物活性，如在血清除速率很快、血清稳定性好、在肝脏等组织或器官中摄取较低等，而在肿瘤细胞中则有较高的富集和较慢的清除速率，这使得此类化合物在具有较高的肿瘤/背景值，利于PET肿瘤显像。且同时该类化合物的标记前体易于合成，标记率极高，种种优势，显示此类化合物具有成为肿瘤PET显像剂的巨大潜力。R2＝H，Me，Et，n＝1-5，X＝COOH，H式A。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
