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新型18F标记4-氨基喹唑啉类衍生物及其制备方法和肿瘤PET显像应用
- 专利权人:
- 北京师范大学
- 发明人:
- 齐传民,陈玉蓉,冯曼,许荆立,李石磊,贺勇,王潇
- 申请号：
- CN201210036250.1
- 公开号：
- CN103254139A
- 申请日:
- 2012.02.17
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了一类新型18F标记喹唑啉类化合物，其特征是：一端具有18F取代烷氧基结构；另一端具有6，7-取代的喹唑啉结构，取代基R1位于喹唑啉母体4-氨基苯环的3位上，为氢、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、乙炔基；取代基R2位于喹唑啉母体4-氨基苯环的4位上，为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、3-氟苯氧基、2-吡啶氧基；n＝1-5。结构式如A。实验表明，该类化合物的标记前体易于合成，用“两步法”进行标记，标记率高。而且该类化合物有良好的生物活性，如在肿瘤组织中吸收较高且清除慢，而在正常组织和血液中摄取低、清除快，因而使得该化合物具有较高的肿瘤/背景比值，特别是肿瘤/血液、肿瘤/肉、和肿瘤/脑的比值，有利于PET肿瘤显像，也显示了其作为脑肿瘤显像剂的巨大潜力。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
