Ховард, Филип Уилсон,Грегсон, Стивен Джон,Филип Уилсон,Стивен Джон
申请号：
EA201992182
公开号：
EA201992182A1
申请日:
2018.04.18
申请国别(地区):
EA
年份:
2020
代理人:
摘要：
The compound of formula I and its salts, and solvates, where R and R are independently selected from H, R, OH, OR, SH, SR, NH, NHR, NRR ', nitro, MeSn and halogen； where R and R 'are independently selected from optionally substituted C 1-6 alkyl, C 1 heterocyclyl and C 1-6 aryl groups； R is selected from H, R, OH, OR, SH, SR, NH, NHR, NRR ', nitro, MeSn and halogen； R ″ represents a C1-6 alkylene group, the chain of which may be interrupted by one or more heteroatoms, for example O, S, NR (where R represents H or C1-6 alkyl), and / or aromatic rings, for example benzene or pyridine； Y and Y 'are selected from O, S or NH； R, R, R are selected from the same groups as R, R and R, respectively； R is selected from OH, OR, where R is C1-6alkyl； and R is a linker for connection with a cell-binding agent.Соединение формулы Iи его соли, и сольваты, где R6 и R9 независимо выбраны из H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', нитро, Me3Sn и галогена； где R и R' независимо выбраны из необязательно замещенных C1-12алкильных, C3-20гетероциклильных и C5-20арильных групп； R7 выбран из H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', нитро, Me3Sn и галогена； R'' представляет собой C3-12алкиленовую группу, цепь которой может прерываться одним или более гетероатомами, например O, S, NRN2 (где RN2 представляет собой H или C1-4 алкил), и/или ароматическими кольцами, например бензолом или пиридином； Y и Y' выбраны из O, S или NH； R6', R7', R9' выбраны из тех же групп, что и R6, R7 и R9 соответственно； R11b выбран из OH, ORA, где RA представляет собой C1-4алкил； и RL представляет собой линкер для соединения с клеточносвязывающим агентом.
