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SHORT-CHAIN PEPTIDES AS PARATHYROID HORMONE(PTH) RECEPTOR AGONIST
专利权人:
发明人:
바헤카르, 라제시,자인, 무굴 알.,파텔, 판카즈 알.
申请号:
KR1020117026057
公开号:
KR1014514700000B1
申请日:
2010.04.26
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention provides novel short-chain peptides, which primarily act as parathyroid hormone (PTH/PTH-1) receptor agonist. These short-chain peptides exhibit increased stability to proteolytic cleavage. Most of short-chain peptides were found to be stable in rat plasma up to 24 hours (in vitro), showed increased stability against GIT enzymes such as pepsin and acidic stomach pH and also against liver microsomes (in vitro). Due to increased metabolic stability, other than parenteral route of administration, some of the short-chain peptides can also be delivered by oral routes of administration, for the treatment/prevention of hypoparathyroidism and diseases characterized by bone mass reduction, such as osteoporosis, postmenopausal osteoporosis and for stimulating bone repair. A-Z1-Z2-Z3-Z4-Z5-Z6-Z7-Z8-Z9-Z10-Z11-Z12-Z13-Z14-Z15-B본 발명은 부갑상선 호르몬(PTH/ PTH-1) 수용체 작용물질로서 주로 작용하는 다음의 화학식 1 의 신규한 단쇄 펩티드(short-chain peptide)를 제공한다. 이러한 단쇄 펩티드는 단백질 분해에 대해 증가된 안정성을 나타낸다. 대부분의 단쇄 펩티드는 (생체 외에서) 24 시간까지 안정적이었고, (생체 외에서) 랫 펩신 및 산성의 위 pH 와 같은 GIT 효소 및 간 마이크로솜에 대비하여 증가된 안정성을 나타냄을 발견하였다. 증가된 대사 안정성 때문에, 부갑상선 기능 저하증, 및 골다공증 및 폐경후 골다공증과 같은 골량 감소에 의해 특징지어지는 질병의 치료/예방 및 골 회복을 촉진시키기 위해 몇몇의 단쇄 펩티드를 비 경구 투여 외에 경구 투여할 수 있다. 화학식 1A-Z1-Z2-Z3-Z4-Z5-Z6-Z7-Z8-Z9-Z10-Z11-Z12-Z13-Z14-Z15-B
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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