The present invention discloses methods for synthesizing 3-(substituted dihydroisoindolinone-2-yl)-2,6-dioxopiperidine and intermediates thereof, namely, the synthesis of compounds of the Formula (I), with each substitutional group defined in the patent specification. Owing to the advantages of high productivity, little influence to the environment and material accessibility, the methods of the present invention is suitable for industrial production.本発明は3-(置換二水素イソインドールケトン-2-イル)-2,6-ピペリジンジオン及びその中間体、すなわち式(I)化合物の合成方法を開示し、各置換基の定義は明細書を詳しく参照する。本方法は生産性が高い、環境に対する影響が小さい、原料が入手しやすいなどの利点を有し、工業化生産に適する。【化1】式(I)