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2-AMINO-2-PHENYL-ALKANOL DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME
专利权人:
오록셀;OROXCELL
发明人:
PACHOT JEAN,패콕, 진,DINI CHRISTOPHE,디니, 크리스토프
申请号:
KR1020127002562
公开号:
KR1020120052256A
申请日:
2010.07.28
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
Ester derivatives of 2-amino-2-phenyl-alkanol of general formula (I) in which: R1 forms with R3 and the nitrogen and carbon atoms to which they are respectively attached, a heterocycle with 4 to 7 members, optionally substituted in the alpha position of the nitrogen atom by one or two Ra and Rb radicals being able to be independently of one another hydrogen or linear or branched alkyl (1 to 4C), and R2 is H or a -CO-O-CHR4-OCOR5 radical for which R4 is H or linear or branched alkyl (1 to 4C), and R5 is alkyl optionally substituted by benzyloxycarbonylamino, acylamino or by the remainder of an amino acid, or represents a heterocycle, or R2 is linear or branched alkyl (1 to 4C), alkyl (2 to 4C) substituted by OH, alkoxy, alkylthio, NH2, alkylamino, dialkylamino optionally forming with the nitrogen atom to which they are attached, a heterocycle with 5 or 6 members, it being understood that the substituted alkyl radical is linear or branched and comprises at least 2C between >;N-R2 and the substituent, unless specified otherwise, alkyl or acyl are linear or branched (1 to 7C), in their R or S forms or their mixtures, as well as its pharmaceutically acceptable salts, if any.본 발명은 화학식 (I)의 2-아미노-2-페닐-알칸올(2-amino-2-phenyl-alkanol)의 에스테르 유도체에 관한 것으로, R1는 R3, 그들에 각각 부착된 질소 및 탄소 원자와 함께, 선택적으로 질소 원자의 α 위치에서, 수소 원자 또는 선형 또는 분기형 알킬(1 내지 4C)을 포함하는 4 내지 7 원자(member)의 헤테로사이클(heterocycle) 화합물을 형성하며; R2는 H 또는 R4가 수소 원자 또는 선형 또는 분기형 알킬(1 내지 4C)인 CO-O-CHR4-OCOR5 라디칼이며; R5는 선택적으로 벤질옥시카르보닐아미노(benzyloxycarbonylamino), 아실아미노(acylamino) 또는 나머지 아미노산에 의해 치환되는 알킬 또는 헤테로사이클릭(heterocyclyl) 화합물이고; 또는 R2는 직선형 또는 분기형 알킬(1 내지 4C), 또는 그들이 부착된 질소 원자와 함께, 선택적으로 형성되는 OH, 알콕시(alkoxy), 알킬티오(alkylthio), NH2, 알킬아미노(alkylamino), 또는 디알킬아미노(dialkylamino), 알킬부(alkyl parts), 5 또는 6개 원소(member)를 가지는 헤테로사이클(heterocycle) 화합물이며, 상기 치환된 알킬은 선형 또는 분기형이고, >;N-R2 및 치환기 사이에 적어도 2C를 포함하고, 특별한 다른 규정이 없는 한, 알킬 또는 아실은 선형 또는 분기형(1 내지 7C)이며, 상기 에스테르 유도체는, 있다면, 그들의 약학적으로 허용가능한 염뿐만 아니라, 그들의 R 또는 S 형태, 또는 그들의 혼합물 상태이다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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