Compounds having cytotoxic and/or anti-mitotic activity are disclosed. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed. Also disclosed are compositions having the structure: (T)-(L)-(D), wherein (T) is a targeting moiety, (L) is an optional linker, and (D) is a compound having cytotoxic and/or anti-mitotic activity.L'invention concerne des composés présentant une activité cytotoxique et/ou antimitotique. L'invention concerne également des procédés associés à la préparation et à l'utilisation de tels composés ainsi que des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés. L'invention concerne également des compositions présentant la structure : (T)-(L)-(D), (T) étant une fraction de ciblage, (L) étant un lieur facultatif et (D) étant un composé présentant une activité cytotoxique et/ou antimitotique.