OTA Masaki,太田雅己,TSUBUSAKI Takuma,粒崎拓真,YAMAMOTO Yuji,山本裕二
申请号：
JPJP2016/078886
公开号：
WO2017/057612A1
申请日:
2016.09.29
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要：
Provided is a lipid derivative in which hydrophilic polymers are bound via acetal linkers, with which the hydrolysis rate, at the pH of in vivo weakly acidic environments, can be precisely controlled, and hydrophilic polymers can be removed from lipid membrane structures. Provided is a lipid derivative in which hydrophilic polymers are bound via cyclic benzylidene acetal linkers represented by formula (1). In the present invention: R1 and R6 are each independently a hydrogen atom or a hydrocarbon group； R2, R3, R4, and R5 are each independently an electron-withdrawing or electron-donating substituent or a hydrogen atom； R7 is hydrocarbon group having 8 to 24 carbon atoms, an acyl group having 8 to 24 carbon atoms, a cholesterol derivative, a glycerolipid, a phospholipid or a sphingolipid； P is a hydrophilic polymer； s = 1 or 2； t = 0 or 1； s + t = 1 or 2； and Z1 and Z2 are each independently selected bivalent spacers.La présente invention concerne un dérivé de lipide dans lequel des polymères hydrophiles sont liés par l'intermédiaire de lieurs acétal, avec lequel la vitesse d'hydrolyse, au pH d'environnements faiblement acides in vivo, peut être précisément régulée, et des polymères hydrophiles peuvent être enlevés des structures de membrane lipidique. L'invention concerne un dérivé de lipide dans lequel des polymères hydrophiles sont liés par l'intermédiaire de lieurs de benzylidène-acétal cyclique représentés par la formule (1). Dans la présente invention : R1 et R6 sont chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe hydrocarboné ； R2, R3, R4 et R5 sont chacun indépendamment un substituant attracteur d'électron ou donneur d'électron ou un atome d'hydrogène ； R7 représente un groupe hydrocarboné ayant 8 à 24 atomes de carbone, un groupe acyle ayant de 8 à 24 atomes de carbone, un dérivé de cholestérol, un glycérolipide, un phospholipide ou un sphingolipide ； P est un polymère hydrophile ； s = 1 ou 2 ； t = 0 ou 1 ； s + t = 1 ou 2 ； et Z1 et Z2 sont chacun d
