XUE, Song,KARNATI, Vishnu Vardhan Reddy,LIVINGSTON, Robert C.,BARDEN, Timothy Claude,SCHAIRER, Wayne C.
申请号：
USUS2017/040817
公开号：
WO2018/009602A3
申请日:
2017.07.06
申请国别(地区):
WO
年份:
2018
代理人:
摘要：
The present disclosure relates to novel processes for the preparation of compounds useful as stimulators of soluble guanylate cyclase (sGC). These processes are amenable to large scale preparation and produce stable 3-(2-pyrimidinyl)pyrazoles of Formula (I), including Compound ( I), Compound (IA) and Compound (IB), in high purity and yields. The present invention has the additional advantage of facile reaction conditions, amenable to scale up for large scale manufacturing. The disclosure also provides novel intermediates useful in the preparation of said compounds.Linvention concerne de nouveaux procédés de préparation de composés utiles en tant que stimulateurs de la guanylate cyclase soluble (sGC). Ces procédés peuvent être mis en oeuvre dans la préparation et la production à grande échelle de 3-(2-pyrimidinyl)pyrazoles stables de formule (I), notamment le composé (I), le composé (IA) et le composé (IB), avec une grande pureté et des rendements élevés. Linvention présente lavantage supplémentaire de fournir des conditions de réaction simples pouvant être mises à léchelle pour une fabrication à grande échelle. La présente invention concerne également de nouveaux intermédiaires utiles dans la préparation de ces composés.
