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PYRROLIDINE DERIVATIVES AS NK3 RECEPTOR ANTAGONISTS
专利权人:
发明人:
申请号:
EP10704808.4
公开号:
EP2398768B1
申请日:
2010.02.16
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to a compounds of formula I wherein A is -NR-, -S-, -S(O)- or -S(O)2- R is hydrogen or lower alkyl Ar is aryl or is a five or six membered heteroaryl group, containing one or two N-atoms R is a five or six membered heterocyclic group X1 is N or CH and X2 is -N(R1)-, -CH2-, -O-, -S-, -S(O)-, or -S(O)2-, R1 is hydrogen, lower alkyl, S(O)2-lower alkyl, C(O)-lower alkyl, C(O)-cycloalkyl optionally substituted by lower alkyl with the proviso that at least one of X1 or X2 contains a heteroatom, or is a five or six membered heteroaryl group, containing one or two N-atoms, which groups are unsubstituted or may be substituted by one or two R1 wherein R1 is lower alkyl or cyano R2 is lower alkyl substituted by halogen, halogen, cyano or nitro R3 is halogen R4 is hydrogen or lower alkyl o is 1 or 2 in case o is 2, R2 may be the same or different p is 1 or 2 in case p is 2, R3 may be the same or different or to a pharmaceutically active salt thereof. It has been found that the present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinsons disease, schizophrenia, bipolar disorders, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).La présente invention concerne des composés de la formule I dans laquelle A représente NR-, -S-, -S(O)- ou -S(O)2- R est hydrogène ou un alkyle inférieur Ar est un aryle ou un groupe hétéroaryle à cinq ou six chaînons, contenant un ou deux atomes N R est un groupe hétérocyclique à cinq ou six chaînons, X1 représente N ou CH et X2 représente -N(R1)-, -CH2-, -O-, -S-, -S(O)-, ou -S(O)2-, R1 est hydrogène, un alkyle inférieur, S(O)2-alkyle inférieur, C(O)-alkyle inférieur, C(O)-cycloalkyle facultativement substitué par un alkyle inférieur à la condition quau moins lun parmi X1 ou X2 contienne un hétéroatome, ou soit un groupe hétéroaryle à cinq ou six chaînons, contenant un ou deux atomes N, lesquels groupes sont non substitués ou peuvent être substi
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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