PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a sodium carbonate-containing sivelestat sodium hydrate lyophilized preparation and a method of producing the same reduced in a dissolving time to injection water, reduced in generation of sivelestat analogs over a long period storage, and excellent in stability over time.SOLUTION: On production of a sivelestat sodium hydrate lyophilized preparation containing sodium carbonate, a dissolving time of the sivelestat sodium hydrate lyophilized preparation is reduced by using D-mannitol at a weight ratio of ≥4 for a bulk drug, and increase of analogs is suppressed by setting its pH to ≤7.7. Consequently, a sodium carbonate-containing sivelestat sodium hydrate lyophilized preparation improved in stability can be obtained.COPYRIGHT: (C)2014,JPO&INPIT【課題】 注射用水への溶解時間が短縮され,さらに,長期間の保存においてもシベレスタットの類縁物質の生成が抑制され経時安定性に優れた,炭酸ナトリウム含有シベレスタットナトリウム水和物凍結乾燥製剤及びその製造方法を提供する。【解決手段】 炭酸ナトリウムを含有するシベレスタットナトリウム水和物凍結乾燥製剤の製造に際し,原薬に対し重量比で4以上のD-マンニトールを用いることにより,シベレスタット凍結乾燥製剤の溶解時間短縮が達成され,さらにpHを7.7以下とすることにより,類縁物質増加が抑制され,安定性が向上した,炭酸ナトリウム含有シベレスタットナトリウム水和物凍結乾燥製剤を得ることが可能となる。【選択図】なし
