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Oxazine derivatives and BACE1 inhibitors containing the same
专利权人:
塩野義製薬株式会社
发明人:
桝井 盛泰,三岡 恭典,吉田 周平,日下部 兼一,小野寺 君裕,黒瀬 規之
申请号:
JP2013512389
公开号:
JPWO2012147763A1
申请日:
2012.04.25
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
A compound having a amyloid β production inhibitory action, particularly a BACE1 inhibitory action, and useful as a therapeutic or prophylactic agent for a disease induced by production, secretion and / or deposition of amyloid β protein, such as formula (I): -X = is -CR7 = or -N =, ring B is a substituted or unsubstituted carbocycle or substituted or unsubstituted heterocycle, R1 is substituted or unsubstituted alkyl, etc., R2a and R2b Are each independently hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl, R3 and R4 are each independently hydrogen, halogen, substituted or unsubstituted alkyl, etc., and R5 is hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl, etc. R6 is independently halogen, hydroxy, substituted or unsubstituted alkyl, etc., and R7 is hydrogen, halogen, hydroxy, substituted A substituted or unsubstituted alkyl or the like, and p is an integer of 0 to 3, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.アミロイドβ産生抑制作用、特にBACE1阻害作用を有し、アミロイドβタンパク質の産生、分泌および/または沈着により誘発される疾患の治療または予防剤として有用な化合物、例えば式(I):(式中、-X=は-CR7=または-N=であり、環Bは置換もしくは非置換の炭素環または置換もしくは非置換の複素環であり、R1は置換もしくは非置換のアルキル等であり、R2aおよびR2bは各々独立して水素、置換もしくは非置換のアルキル等であり、R3およびR4は各々独立して水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル等であり、R5は水素、置換もしくは非置換のアルキル等であり、R6は各々独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル等であり、R7は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル等であり、pは0~3の整数である)で示される化合物またはその製薬上許容される塩を提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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