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METHODS OF PREPARING TECOVIRIMAT
专利权人:
SIGA TECHNOLOGIES INC;シガ テクノロジーズ,インコーポレーテッド
发明人:
DAI DONGCHENG,ダイ,ドンチャン,ダイ,ドンチャン
申请号:
JP2017148805
公开号:
JP2017222703A
申请日:
2017.08.01
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide methods for the preparation of Tecovirimat (ST-246) for the treatment or prophylaxis of infections with the orthopoxvirus, particularly the smallpox virus, and diseases associated therewith.SOLUTION: A method for preparing N-[(3aR,4R,4aR,5aS,6S,6aS)-3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-octahydro-1,3-dioxo-4,6-ethenocycloprop[f]isoindol-2(1H)-yl]-4-(trifluoromethyl)-benzamide [ST-246] comprises: preparing compound 7 represented by the formula in the figure; reacting compound 7 with 4-iodobenzoyl chloride (compound 12) to form compound 13; and reacting compound 13 with methyl-2,2-difluoro-2-(fluorosulfonyl)acetate.SELECTED DRAWING: None【課題】オルソボックスウイルウイルス、特に天然痘ウイルスの感染及び関連疾患の治療又は予防のためのテコビリマット(ST-246)を調製する方法の提供。【解決手段】下記式で示される化合物7を調製し、化合物7を、4-ヨードベンゾイルクロリド(化合物12)と反応させ、化合物13を形成し、更にメチル-2,2-ジフルオロ-2-(フルオロスルホニル)アセテートと反応させて、N-[(3aR,4R,4aR,5aS,6S,6aS)-3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-オクタヒドロ-1,3-ジオキソ-4,6-エテノシクロプロプ[f]イソインドール-2(1H)-イル]-4-(トリフルオロメチル)-ベンズアミド[ST-246]を調製する方法。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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