IVASHCHENKO ALEKSANDR VASIL'EVICH;ASAVI, LLS;IVASHCHENKO ALEKSANDR VASILEVICH
发明人:
Ivashchenko Aleksandr Vasil'evich (RU),Иващенко Александр Васильевич (RU),IVASHCHENKO ALEKSANDR VASILEVICH,Иващенко Александр Васильевич
申请号：
RU2011144997/04
公开号：
RU0002469020C1
申请日:
2011.11.08
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to new substituted (3R,4R,5S)-5-amino-4-acylamino-3-(1-ethyl-propoxy)-cyclohex-1-ene carboxylic acids of general formula 1, their esters, pharmaceutically acceptable salts and/or hydrates possessing antiviral activity associated with inhibition of neuraminidase, particularly influenza virus neuraminidase. The invention also refers to pharmaceutical compositions and a based drug preparation, a method for inhibition of neuraminidase, and a method of treating influenza and pneumonia caused by influenza virus. In general formula 1 R1 represents hydrogen, C1-C7alkyl, C2-C7alkenyl or C2-C7alkinyl optionally substituted by C3-C6cycloalkyl, phenyl, pyridyl, C1-C3alkoxy； R2 represents hydrogen； -NH2； C2H5O-, substituted C1-C5alkyl specified in -CH2OH, -CH2-NH2, -CH=CH2, -CH=CHCl, -C=CH, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CH2CF3, cyclo-C3H7, -CF2CF2CF2CF3, -CF2CF2CF2CHF2, -CH2CF2CF2CF2CF3.EFFECT: compounds can find application in treating influenza virus and pneumonia caused by influenza virus.10 cl, 3 tbl, 33 exИзобретение относится к новым замещенным (3R,4R,5S)-5-амино-4-ациламино-3-(1-этил-пропокси)-циклогекс-1-ен-карбоновым кислотам общей формулы 1, их эфирам, фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим противовирусной активностью, связанной с ингибированием нейраминидазы, в частности нейраминидазы вируса гриппа. Соединения могут найти применение при лечении вируса гриппа и пневмонии, обусловленной вирусом гриппа. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям и лекарственному средству на их основе, способу ингибирования нейраминидазы и способу лечения гриппа и пневмонии, обусловленной вирусом гриппа. В общей формуле 1R1 представляет собой водород, С1-С7алкил, С1-С7алкенил или С2-С7алкинил, необязательно замещенные С3-С6циклоалкилом, фенилом, пиридилом, C1-С3алкокси； R2 представляет собой водород； -NH2； С2Н5О-, замещенный С1-С5алкил, выбранный из -СН2ОН, -CH2-NH2, -СН=СН2, -СН=СНСl, -С=СН, -CH2F,
