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NOVEL POLYMER DERIVATIVE OF CYTIDINE METABOLISM ANTAGONIST
专利权人:
NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA;니폰 가야꾸 가부시끼가이샤
发明人:
YAMAMOTO KEIICHIROU,야마모토 케이이치로,OKAZAKI MANAMI,오카자키 마나미,KAWAMURA DAI,카와무라 다이
申请号:
KR1020137011461
公开号:
KR1020140024833A
申请日:
2011.11.16
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要:
[Problem] To provide a novel polymer derivative of a cytidine metabolic antagonist which allows release of a medicament irrespective of enzymes of the living body and is expected to have high therapeutic effects. [Solution] The polymer derivative of a cytidine metabolic antagonist in which a substituent represented by the general formula (I) or the general formula (II) [wherein R 7 and R 8 each independently represent a hydrogen atom or an optionally substituted (C1-C6)alkyl group, R 6 represents a hydrogen atom, an optionally substituted (C1-C40)alkyl group, an optionally substituted (C1-C40)aralkyl group, an optionally substituted aromatic group, an amino acid residue in which the carboxy group is protected, or an optionally substituted sugar residue, CX-CY represents CH-CH or C=C (double bond), and A represents the residue of the cytidine metabolic antagonist except the amino group at the position 4] is bonded to the side-chain carboxy group of a block copolymer of a polyethylene-glycol structural moiety and a polymer having 10 or more carboxy groups.<;과제>; 생체의 효소에 의존함 없이 약제 방출이 가능하며, 또 높은 치료 효과가 기대되는 시티딘계 대사길항제의 신규한 고분자 유도체의 제공. <;해결수단>; 폴리에틸렌 글리콜 구조 부분과 10 이상의 카르복시기를 갖는 폴리머와의 블록 공중합체의 측쇄 카르복시기에, 화학식(I) 또는 화학식(II)[식 중, R7, R8은 각각 독립하여 수소원자 또는 (C1~C6)알킬기를 나타내고, R6은 수소원자, 치환기를 가지고 있어도 좋은 (C1~C40)알킬기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 (C1~C40)아르알킬기, 치환기를 가지고 있어도 좋은 방향족 기, 카르복시기 가 보호된 아미노산 잔기 또는 치환기를 가지고 있어도 좋은 당잔기를 나타내며, CX-CY는 CH-CH 또는 C=C(이중결합)를 나타내고, A는 시티딘계 대사길항제의 4위치 아미노기를 제외한 잔기를 나타낸다]로 표시되는 치환기가 결합되어 있는 시티딘계 대사길항제의 고분자 유도체.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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