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GLUTAMIC ACID-STABILIZED INSULIN ANALOGUES
专利权人:
CASE WESTERN RESERVE UNIVERSITY
发明人:
WEISS, Michael, A.
申请号:
USUS2013/022551
公开号:
WO2013/110069A1
申请日:
2013.01.22
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
An insulin analogue comprises a B-chain polypeptide containing the acidic two-residue extension GluB31-GluB32, and optionally an A-chain polypeptide containing acidic substitution GluA8, and additionally optionally a non-standard modification of PheB24. The analogue may also contain additional B-chain substitutions known in the art to enhance the rate of absorption of an insulin analogue formulation following subcutaneous injection or infusion. The analogue may be an analogue of a mammalian insulin, such as human insulin. A nucleic acid encoding such an insulin analogue is also provided. A method of treating a patient comprises administering a physiologically effective amount of the insulin analogue or a physiologically acceptable salt thereof to a patient. The analogue may be administered at a high concentration while maintaining fast-acting properties. A method of semi-synthesis using an unprotected octapeptide by means of modification of an endogenous tryptic site by non-standard amino-acid substitutions.Linvention concerne un analogue de linsuline qui comporte un polypeptide à chaîne B contenant lextension de deux résidus acides GluB31-GluB32, et éventuellement un polypeptide à chaîne A contenant une substitution acide GluA8, et en outre, éventuellement, une modification non standard de PheB24. Lanalogue peut également contenir des substitutions de chaîne B supplémentaires, connues dans la technique pour augmenter le taux dabsorption dune formulation analogue de linsuline suivant une injection ou une perfusion sous-cutanée. Lanalogue peut être un analogue dune insuline mammalienne, telle que linsuline humaine. Linvention concerne également un acide nucléique codant pour un tel analogue de linsuline. Linvention concerne une méthode de traitement dun patient qui comporte ladministration dune quantité physiologiquement efficace de lanalogue de linsuline ou dun sel physiologiquement acceptable de celui-ci à un patient. Lanalogue peut être administré à une concentrat
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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