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作为MGLUR5调节剂的5-(苯基/吡啶基-乙炔基)-2-吡啶/2-嘧啶-甲酰胺
- 专利权人:
- 霍夫曼-拉罗奇有限公司
- 发明人:
- 乔治·耶施克,西内塞·若利多,洛塔尔·林德曼,安东尼奥·里奇,丹尼尔·吕厄,海因茨·施塔德勒,埃里克·维埃拉
- 申请号：
- CN201280012613.6
- 公开号：
- CN103582629B
- 申请日:
- 2012.04.17
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物，其中Y是N或C-R3；并且R3是氢、甲基、卤素或腈；R1是苯基或吡啶基，其任选地被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代；R2／R2’彼此独立地为氢、低级烷基或被卤素取代的低级烷基，或者R2和R2’可以与它们所连接的N原子一起形成吗啉环、哌啶环或氮杂环丁烷环，其为未取代的或被一个或多个选自低级烷氧基、卤素、羟基或甲基的取代基取代的；R4／R4’彼此独立地为氢或低级烷基，或者R4和R4’一起形成C3-5环烷基-、四氢呋喃-或氧杂环丁烷-环；或涉及其药用酸加成盐、外消旋混合物或相应的对映体和／或旋光异构体和／或立体异构体。现在令人惊讶地发现通式(I)的化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正变构调节剂(PAM)。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
