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作为MGLUR5的正变构调节剂的乙炔基衍生物
- 专利权人:
- 霍夫曼-拉罗奇有限公司
- 发明人:
- 乔治·耶施克,西内塞·若利多,洛塔尔·林德曼,海因茨·施塔德勒,埃里克·维埃拉
- 申请号：
- CN201280019903.3
- 公开号：
- CN103492373B
- 申请日:
- 2012.04.23
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及式I的乙炔基衍生物，其中X是N或C-R，其中R是氢或卤素；G是N或CH；条件是G或X中最多一个可以是氮；R1是苯基或吡啶基，其任选被卤素取代；R2是氢，低级烷基，羟基，低级烷氧基或C(O)O-苄基；R3，R3’，R4，R4’，R6，R6’彼此独立地为氢或低级烷基；或者R6和R4可以与它们连接的碳原子一起形成C4-6-环烷基环，前提是m是0并且n是1或2；R5是氢或低级烷基；n是0，1或2；m是0或1；条件是n和m不同时是0；或涉及其药用酸加成盐、外消旋混合物或相应的对映体和/或旋光异构体和/或立体异构体。现在令人惊讶地发现通式I的化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正变构调节剂(PAM)。它们可以用于治疗精神分裂症或认知疾病。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
