the present invention relates to a compound that has a structure in which methotrexate and a peptide are linked by means of a covalent bond and an anti-cancer or anti-inflammatory pharmaceutical composition comprising it. the compound which has a structure in which methotrexate and a peptide are linked by means of a covalent bond of the present invention has excellent biological activity, such as anticancer or anti-inflammatory action, and has markedly reduced toxicity to cells and, thus, it can be used beneficially in several fields, such as medicine and medical supplies.a presente invenção refere-se a um composto que tem uma estrutura na qual o metotrexato e um peptídeo estão ligados por meio de uma ligação covalente e uma composição farmacêutica anticâncer ou anti-inflamatória que o compreende. o composto que tem uma estrutura na qual o metotrexato e um peptídeo estão ligados por meio de uma ligação covalente da presente invenção tem excelente atividade biológica, tal como ação anticâncer ou anti-inflamatória, e tem uma toxicidade acentuadamente reduzida em relação às células e, desse modo, pode ser utilizado beneficamente em diversos campos, tais como remédios e suprimentos médicos.