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3-トリアゾリルチオアルキル-3-アザビシクロ(3.1.0)ヘキサンおよびドーパミンD3受容体リガンドとしてのそれらの使用。
专利权人:
グラクソ グループ リミテッド
发明人:
ダニエレ・アンドレオッティ,アンナ・ケッキア,ディーター・ハンプレヒト,ファブリツィオ・ミケーリ
申请号:
JP2008505839
公开号:
JP5150480B2
申请日:
2006.04.12
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
In the present invention, wherein, R 1 is formula (I) C 1-4 alkyl or hydrogen C 1-4 alkyl and R 2 there R 3 is hydrogen or phenyl group, a heterocyclyl group, 5 Alternatively or bicyclic group, or a 6-membered aromatic heterocyclic group 11-membered ring no 8, halogen, cyano, C 1-4 alkyl, halo C 1-4 alkyl, C 1-4 alkoxy, C 1- There is a 0, 1, 2, 3 or 4 p there in any of the groups are optionally substituted by a substituent of one, two, three or four is selected from the group consisting of SF 5 and 4 alkanoyl R 4 is independently selected from the group consisting of C 1-4 alkanoyl halide, hydroxy, cyano, C 1-4 alkyl, halo C 1-4 alkyl, C 1-4 alkoxy, haloC 1-4 alkoxy and C n is 0 or 1 a chlorine R 4, when p is 1, not present in the ortho position relative to be attached to the remainder of the molecule such R 4 n is 0, intermediates used pharmaceutically acceptable salt thereof or a novel compound represented R 3 is a] containing the SF 5 group at least one as a substituent, these production methods, these methods, pharmaceutical compositions containing them as a modulator of the dopamine D 3 receptor such as in the treatment of drug dependence, as an antipsychotic, for example on the use in the treatment of cognitive disorders or obsessive-compulsive spectrum disorder, as well as things,.本発明は、式(I)[式中、R1は水素またはC1-4アルキルであり;R2はC1-4アルキルであり;R3は水素、またはフェニル基、ヘテロシクリル基、5-もしくは6-員環芳香族複素環基または8-ないし11-員環二環基、あるいは、ハロゲン、シアノ、C1-4アルキル、ハロC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイルおよびSF5からなる群から選択される1、2、3または4個の置換基によって任意に置換された基のいずれかであり;pは0、1、2、3または4であり;R4はハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1-4アルキル、ハロC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、ハロC1-4アルコキシおよびC1-4アルカノイルからなる群から独立して選択され;nは0または1であって;R4が塩素であり、pが1である場合、かかるR4は分子の残りの部分に結合することに関してオルト位に存在せず;nが0ならば、R3が置換基として少なくとも1個のSF5基を含む]で示される新規化合物、またはその医薬上許容される塩、これらの製造方法、これらの方法で用いられる中間体、これらを含む医薬組成物、ならびにドーパミンD3受容体の調節因子として例えば薬物依存の治療、抗精神病薬として、例えば強迫性スペクトル障害または認知障害の治療における使用に関する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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