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PHOSPHAPLATIN AND ITS USE IN TREATMENT OF CANCER RESISTANT TO CISPLATIN AND CARBOPLATIN
专利权人:
OHIO UNIV;オハイオ ユニバーシティー
发明人:
BOSE RATHINDRA N,ボース,ラシンドラ,エヌ.,ボース,ラシンドラ,エヌ.
申请号:
JP2013120309
公开号:
JP2013227218A
申请日:
2013.06.07
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide stable and effective alternatives to cisplatin and carboplatin for the treatment of cancers.SOLUTION: Unlike cisplatin, phosphaplatin, stable isolated monomeric phosphate complex of platinum (II), does not readily undergo hydrolysis and is quite soluble and stable in aqueous solutions. Moreover, phosphaplatin, unlike cisplatin, carboplatin, and related platinum-based anticancer agents, does not bind DNA. Rather, data suggest that phosphaplatin triggers overexpression of fas and fas-related transcription factors and some proapoptotic genes such as Bak and Bax. Nevertheless, the complex exhibits tremendous cytotoxicity towards cancer cells. Thus, the present invention provides a preparation method of phosphaplatin useful as a new platinum anticancer agent that has a different molecular target than those in the art.【課題】癌の治療のためのシスプラチンおよびカルボプラチンに代わる安定で効果的な代替物の提供。【解決手段】シスプラチンとは異なり、ホスファプラチン、すなわち白金(II)の安定な単離されたモノマーリン酸錯体は、容易に加水分解せず、水溶液に極めて可溶であり水溶液中で安定している。さらに、ホスファプラチンは、シスプラチン、カルボプラチンおよび関連した白金系抗癌剤とは異なり、DNAに結合しない。むしろ、データは、ホスファプラチンが、fasおよびfas関連転写因子、ならびにBakおよびBax等のいくつかのアポトーシス促進遺伝子の過剰発現を誘引することを示唆している。にもかかわらず、当該錯体は、癌細胞に対し驚異的な細胞傷害性を示す。そのため、本発明は、当技術分野におけるものとは異なる分子標的を有する新規な白金抗癌剤として有用なホスファプラチンの調製方法を提供する。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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