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MÉTHODE DE TRAITEMENT D'UN CANCER DE LA PROSTATE
专利权人:
UNIVERSITY OF SOUTH CAROLINA
发明人:
RONINSON, Igor,CHEN, Mengqian
申请号:
USUS2013/067990
公开号:
WO2014/071143A1
申请日:
2013.11.01
申请国别(地区):
US
年份:
2014
代理人:
摘要:
The invention provides a method for treating prostate cancer in a subject comprising administering to the subject an effective amount of a selective inhibitor of one or more of CDK8 and CDK19. In some embodiments the inhibitor inhibits CDK19. In some embodiments, the inhibitor inhibits CDK8 at a Kd of lower than 200 nM and/or inhibits CDK19 at a Kd of lower than 100 nM. In some embodiments, the prostate cancer is androgen independent. In some embodiments, the prostate cancer is androgen independent due to one or more of androgen receptor gene amplification, androgen receptor gene mutation, ligand-independent transactivation of androgen receptor and activation of intracellular androgen synthesis. In some embodiments, the inhibitor inhibits increased activity of NF-ĸΒ. In some embodiments, the inhibitor does not inhibit increased basal levels of NF-ĸΒ. In some embodiments, inhibition of one or more genes by AR is not inhibited.La présente invention concerne une méthode de traitement d'un cancer de la prostate chez un sujet consistant à administrer au sujet une quantité efficace d'un inhibiteur sélectif d'une ou plusieurs enzymes parmi la CDK8 et la CDK19. Dans certains modes de réalisation, l'inhibiteur inhibe la CDK19. Dans certains modes de réalisation, l'inhibiteur inhibe la CDK8 avec une Kd inférieure à 200 nM et/ou inhibe la CDK19 avec une Kd inférieure à 100 nM. Dans certains modes de réalisation, le cancer de la prostate est androgéno-indépendant. Dans certains modes de réalisation, le cancer de la prostate est androgéno-indépendant à cause d'une ou plusieurs actions parmi l'amplification génique des récepteurs aux androgènes, la mutation génique des récepteurs aux androgènes, la transactivation indépendante du ligand du récepteur aux androgènes et l'activation de la synthèse intracellulaire des androgènes. Dans certains modes de réalisation, l'inhibiteur inhibe l'activité accrue de la NF-ĸΒ. Dans certains modes de réalisation, l'inhibiteur n'inhibe pas l'augme
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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