The present invention includes methods and compositions that inhibit AKR1C3 enzymatic activity and consequently reduces androgen receptor (AR) transactivation, AR and prostate specific antigen (PSA) expression levels in, for example, prostate cancer, castration-resistant prostate cancer, breast cancer, acute myeloid leukemia (AML), T-cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL), or a leukemia.La présente invention concerne des procédés et des compositions qui inhibent l'activité enzymatique d'AKR1C3 et réduisent par conséquent la transactivation du récepteur des androgènes (AR), les niveaux d'expression de l'AR et de l'antigène spécifique de la prostate (PSA) dans, par exemple le cancer de la prostate, le cancer de la prostate résistant à la castration, le cancer du sein, la leucémie myéloïde aiguë (AML), la leucémie lymphoblastique aiguë à lymphocytes T (T-ALL), ou une leucémie.