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177LU-DOTA-HYNIC-IPSMA COMO UN RADIOFARMACO TERAPEUTICO DIRIGIDO AL ANTIGENO PROSTATICO ESPECIFICO DE MEMBRANA.
专利权人:
INSTITUTO NACIONAL DE INVESTIGACIONES NUCLEARES
发明人:
Guillermina FERRO FLORES,Blanca Elí OCAMPO GARCÍA,Clara Leticia SANTOS CUEVAS,Myrna Alejandra LUNA GUTIÉRREZ,Erika Patricia AZORÍN VEGA,Nallely Patricia JIMÉNEZ MANCILLA,Tania HERNÁNDEZ JIMÉNEZ,Flor D
申请号:
MX2018003175
公开号:
MX2018003175A
申请日:
2018.03.14
申请国别(地区):
MX
年份:
2019
代理人:
摘要:
The invention relates to a new lutetium-177 therapeutic radiopharmaceutical as an inhibitor of prostate-specific membrane antigen (iPSMA), wherein 1,4,7,10-tetraazacyclododecane-N,N ?,N ? ?,N ? ? ? ?-tetraacetic acid (DOTA) bonded to the heterocyclic molecule hydrazinonicotinamide (HYNIC), generates a rigid chemical structure that minimises the number of conformers and intramolecular hydrogen bonds, thereby producing a favourable spatial orientation of the active site (Lys(Nal)-NH-CO-NH-Glu) in the molecule, for biological recognition by the PSMA protein. The new 177Lu-DOTA-HYNIC-iPSMA radiopharmaceutical accumulates, with high affinity in vivo, in tumours that overexpress the PSMA protein, acting as a radiotherapeutic agent. The purpose of the invention is to provide a new specific radiopharmaceutical (molecular target radiopharmaceutical) for the treatment of tumours with PSMA overexpression.Esta invención se refiere a un nuevo radiofármaco terapéutico de lutecio-177 como inhibidor del antígeno prostático específico de membrana (iPSMA), donde el ácido 1,4,7,10-tetraazaciclododecano-N, N´,N´´,N´´´´-tetraacético (DOTA) unido a la molécula hidrazinonicotinamida (HYNIC) de naturaleza heterocíclica, genera una estructura química rígida que minimiza el número de confórmeros y enlaces de hidrógeno intramoleculares, produciendo una orientación espacial favorable del sitio activo (Lys(Nal)-NH-CO-NH-Glu) en la molécula para el reconocimiento biológico por la proteína PSMA. El nuevo radiofármaco de 177Lu-DOTA-HYNIC-iPSMA se acumula, con alta afinidad in vivo, en tumores que sobre-expresan a la proteína PSMA, actuando como un agente radioterapéutico. El objeto de esta invención es proporcionar un nuevo radiofármaco específico (radiofármaco de blancos moleculares) para el tratamiento de tumores con sobre-expresión de PSMA.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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