The present invention relates generally to organic chemistry, biochemistry, pharmacology and medicine. More particularly, it relates to 3-benzylidene-indolin-2-one derivatives and their physiologically acceptable salts and prodrugs which modulate the activity of protein kinases (&ldquoPKs&rdquo), especially protein tyrosine kinase, and, therefore, are expected to exhibit a salutary effect against disorders related to abnormal PK activity. The present invention is further directed to methods of using of these compounds, alone or in combination with other therapeutic agents, for the alleviation, prevention and/or treatment of protein kinase-mediated diseases and disorders, such as cancer.本発明は、広く、有機化学、生化学、薬理学、及び医学に関する。より詳しくは、本発明はプロテインキナーゼ(「PKs」)、特にタンパク質チロシンキナーゼの活性を調節することによって、異常なPK活性に関連する疾患に対して有益な効果が期待される、3-ベンジリデン-インドリン-2-オン誘導体及びこれらの生理的に許容される塩及びプロドラッグに関する。本発明はさらに、がんなどのタンパク質キナーゼ介在性疾患及び疾病の緩和、予防及び/又は治療のための、単独で、又は他の治療薬との併用での、これらの化合物の使用を対象とする。