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蛍光ビスホスホネート類似体
专利权人:
ユニバーシティ オブ サザン カリフォルニア
发明人:
マッケナ,チャールズ,イー.,カシェミロフ,ボリス,エー.,スン,シュティン,ニ,フォン
申请号:
JP2017552073
公开号:
JP2018517121A
申请日:
2016.04.02
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
A fluorescent probe based on an N-heterocyclic bisphosphonate or its phosphonocarboxylate analog is provided. The probes have variable spectral properties, binding affinity to bone mineral, and pharmacological activity. A method for manufacturing a probe comprises using two complementary coupling strategies, one comprising an amino group, and the other comprising a chloride group as a precursor to the amino group.In another aspect, bifunctional N-heterocyclic bisphosphonates containing amino groups and azide groups are provided as binding portions. In some embodiments, binding chemistry allows binding of a fluorescent dye selected in a wide range from visible to near infrared to either of the three clinically important heterocyclic bisphosphonates. No selectionN-複素環式ビスホスホネートまたはそのホスホノカルボキシレート類似体に基づく蛍光プローブが提供される。プローブは、可変する分光特性、骨ミネラルへの結合親和性、および薬理学的活性を有する。プローブを製造するための方法は、2つの相補的な結合方策を使用することを含み、一方はアミノ基を含み、他方はアミノ基への前駆体としてクロライド基を含む。他の態様では、結合部分としてアミノ基およびアジド基を含有する、二官能性N-複素環式ビスホスホネートが提供される。いくつかの態様では、結合化学によって、3つの臨床的に重要な複素環式ビスホスホネートのいずれかに、可視域から近赤外域までの広い範囲で選択される蛍光色素を結合することが可能になる。【選択図】 なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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