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1-环己基吡唑啉酮类羧酸酯酶1抑制剂、其制备及应用
- 专利权人:
- 上海中医药大学
- 发明人:
- 葛广波,邹立伟,杨凌,王丹丹,宋培放,张静,钱星凯,金强
- 申请号：
- CN202011182707.0
- 公开号：
- CN112279813A
- 申请日:
- 2020.10.29
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种1‑环己基吡唑啉酮类羧酸酯酶1抑制剂、其制备及应用，羧酸酯酶1抑制剂的结构通式如下：R1和R2分别为苯基、苄基、2‑甲基苯基、4‑甲基苯基、4‑甲基苄基和2‑萘基中的任意一种。其制hCES1A的IC50达50纳摩，抑制hCES2A的IC50与抑制hCES1A的IC50比率可达252倍。抑制剂可以通过抑制人羧酸酯酶亚型1的活性，进而提高羧酸酯类外源性前体药物的口服生物利用度，或作为氯吡格雷的增效剂，还可有效抑制小鼠前脂肪3T3‑L1细胞系诱导的脂肪细胞脂滴的生成。本发明的羧酸酯酶1抑制剂，原料易得，成本较为低廉，合成工艺较为简单且收率较高；抑制活性高且其选择性好，极具应用前景。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
