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熊果酸类中性胆固醇酯水解酶抑制剂及其应用
- 专利权人:
- 中国科学院大连化学物理研究所
- 发明人:
- 杨凌,葛广波,邹立伟,王平,宁静
- 申请号：
- CN201610866559.1
- 公开号：
- CN107880094B
- 申请日:
- 2016.30.09
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供一种熊果酸类中性胆固醇脂水解酶抑制剂及其应用,属生物医药技术领域。该熊果酸类化合物可以强效地、选择性地抑制NCEH1的活性,进而提高羧酸酯类外源性前体药物的口服生物利用度。此类抑制剂可抑制氯吡格雷代谢非活性产物,作为氯吡格雷的增效剂。此类抑制剂还可以通过抑制NCEH1参与脂肪代谢,缓解脂质异位沉积诱导的胰岛素抵抗发展至糖耐量受损。体外活性测定发现该类化合物(3‑羧丙酰基‑熊果酸)抑制NCEH1的IC50可达12纳摩,且其对另一个人体羧酸酯酶(hCE2)没有明显抑制,选择性高达6919倍。此外,该类化合物还具有良好的安全性,制备工艺简单、合成收率高等优势,提示该类化合物显示具有良好的应用前景。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
