JAESCHKE, Georg,O,HARA, Fionn,PLANCHER, Jean-Marc,RICCI, Antonio,RUEHER, Daniel,VIEIRA, Eric
申请号：
PE0024052017
公开号：
PE03572018A1
申请日:
2016.08.02
申请国别(地区):
PE
年份:
2018
代理人:
摘要：
Etinilo refers to compounds of formula (i) wherein R1 is H, F and Cl； l is a link or alquileno Lower alkyl； R2 is lower with Halogen substituted n, - (CH2) - C (o) - alkyl or lowerAmong others； n is 1 to 3 Lower； R3 is H, alkyl； R4 is phenyl or pirimidinilo pyridinyl optionally replaced by F and CF or CCL.Preferred compounds are: (9aS) - 7 - [2,6-difluoro-4 - (2 - feniletinil) phenyl] - 2 - (2-methoxyethyl) - 9th - methyl - 4.9 - dihydro 3h pirazino [1,2-c] - pyrimidine - 1,6,8 trione； (9aRS) - 7 - [26 - difluoro - 4 - (2 - feniletinil) phenyl] - 9A - methyl - 2 - (M - tolilmetil) - 4.9 - dihydro 3h pirazino [1,2-c] - pyrimidine - 1,6,8 trione； among others. It also relates to a Pharmaceutical composition.These compounds are positive allosteric modulators (MAP) metabotropic glutamate receptor 4 (mglur4) is useful for the treatment of Parkinson's disease, anxiety,Depression, Type 2 diabetesSE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE ETINILO DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, F O Cl； L ES UN ENLACE O ALQUILENO INFERIOR； R2 ES ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO CON HALOGENO, -(CH2)n-C(O)O-ALQUILO INFERIOR, ENTRE OTROS； n ES DE 1 A 3； R3 ES H, ALQUILO INFERIOR, ENTRE OTROS； R4 ES FENILO, PIRIDINILO O PIRIMIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR F； Y ES CF O CCl. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (9aS)-7-[2,6-DIFLUORO-4-(2-FENILETINIL)FENIL]-2-(2-METOXIETIL)-9a-METIL-4,9-DIHIDRO-3H-PIRAZINO[1,2-c]PIRIMIDINA-1,6,8-TRIONA； (9aRS)-7-[2,6-DIFLUORO-4-(2-FENILETINIL)FENIL]-9a-METIL-2-(m-TOLILMETIL)-4,9-DIHIDRO-3H-PIRAZINO[1,2-c]PIRIMIDINA-1,6,8-TRIONA； ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES ALOSTERICOS POSITIVOS (MAP) DEL RECEPTOR METABOTROPICO DEL GLUTAMATO 4 (mGluR4) SIENDO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DEL PARKINSON, ANSIEDAD, DEPRESION, DIABETES TIPO 2
