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알콕시페닐프로펜온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 다약제 내성 억제용 약학적 조성물
专利权人:
发明人:
이화정,박혜영,채송화
申请号:
KR1020120021907
公开号:
KR1014272910000B1
申请日:
2012.03.02
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要:
alkoxyphenyl- professionals present invention showing the inhibitory effect on protein activity per P- penon derivative or a pharmaceutically relates to a pharmaceutically acceptable salt thereof and a composition which is containing, as an active ingredient, drug resistance suppressed. Compounds according to the present invention and help them also exhibit excellent effect by increasing the anti-cancer efficacy with low capacity to increase the absorption of the drug (anticancer drug) for oral administration, the glycoprotein P- (P-gp) out of the cell by inhibiting the activity as well as the excellent effect of increasing the accumulation of anticancer drugs into the cancer cells by inhibiting the release of the anticancer agent, as well as be useful in pharmaceutical compositions for inhibiting multi-drug resistant by minimizing the drug to be discharged outside the cell, and anti-cancer agents the absorption capacity of the drug when administered in combination - dependently increased by increasing the absolute bioavailability of the drug excellently by increasing the anti-cancer efficacy by promoting the accumulation of the drug into the tumor cells may be useful in pharmaceutical compositions for anti-cancer agents secondary본 발명은 P-당단백질 활성 저해작용을 나타내는 알콕시페닐프로펜온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 다약제 내성 억제용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 의한 화합물은 경구투여용 약물(항암제)의 흡수를 증가시켜 항암 효능을 증가시킴으로써 저용량으로도 우수한 효과를 나타낼 수 있게 도와주며, P-당단백질(P-gp)활성을 저해하여 세포 밖으로의 항암제의 배출을 억제함으로써 암세포 내로의 항암제의 축적을 증가시키는 효과가 우수할 뿐만 아니라, 세포 외로 배출되는 약물을 최소화함으로써 다약제 내성 억제용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있을 뿐만 아니라, 항암제와 병용 투여 시 약물의 흡수를 용량-의존적으로 증가시킴으로써 약물의 절대생체이용률을 우수하게 증가시켜 암세포 내로의 약물 축적을 증진함으로써 항암효능을 증가시켜 항암제 보조용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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