Disclosed herein are non-natural amino acids and dolastatin analogs that include at least one non-natural amino acid, and methods for making such non-natural amino acids and polypeptides. The dolastatin analogs can include a wide range of possible functionalities, but typically have at least one oxime, carbonyl, dicarbonyl, and/or hydroxylamine group. Also disclosed herein are non-natural amino acid dolastatin analogs that are further modified post-translationally, methods for effecting such modifications, and methods for purifying such dolastatin analogs. Typically, the modified dolastatin analogs include at least one oxime, carbonyl, dicarbonyl, and/or hydroxylamine group. Further disclosed are methods for using such non-natural amino acid dolastatin analogs and modified non-natural amino acid dolastatin analogs, including therapeutic, diagnostic, and other biotechnology use.本明細書において、非天然アミノ酸と、少なくとも1つの非天然アミノ酸を含むドラスタチンアナログと、そのような非天然アミノ酸およびポリペプチドを製造するための方法とが開示される。前記ドラスタチンアナログは、広範囲の官能基を備え得るが、典型的には、少なくとも1つのオキシム基、カルボニル基、ジカルボニル基および/またはヒドロキシルアミン基を有する。また、本明細書において、翻訳後さらに修飾される非天然アミノ酸ドラスタチンアナログと、そのような修飾をもたらすための方法と、そのようなドラスタチンアナログを精製するための方法とが開示される。修飾されたドラスタチンアナログは、典型的には、少なくとも1つのオキシム基、カルボニル基、ジカルボニル基、および/またはヒドロキシルアミン基を有する。さらに、治療上、診断上、および他のバイオ技術上の使用を含む、そのような非天然アミノ酸ドラスタチンアナログおよび修飾された非天然アミノ酸ドラスタチンアナログを使用するための方法が開示される。