The present invention provides a method for synthesizing halichondrin macrolides by a macrocyclization strategy. The macrocyclization strategy of the present invention involves the conversion of non-macrocyclized intermediates into carbon-carbon bond formation reactions (eg, olefination reactions (eg, Horner-Wadsworth-Emmons olefination), catalytic ring-closing olefin metathesis, or Nozaki-Kashiyama. -Bank reaction) to yield macrocyclic macrolides. The present invention also provides compounds useful as intermediates in the synthesis of halichondrin macrolides and methods for their preparation. [Selection] Figure 1本発明は、大環状化戦略によりハリコンドリンマクロライドを合成する方法を提供する。本発明の大環状化戦略は、非大環状化中間体を炭素-炭素結合形成反応(例えば、オレフィン化反応(例えば、Horner-Wadsworth-Emmonsオレフィン化)、触媒的閉環オレフィンメタセシス、または野崎-檜山-岸反応)させて、大環状マクロライドをもたらすことを含む。本発明はまた、ハリコンドリンマクロライドの合成およびその調製方法における中間体として有用な化合物を提供する。【選択図】図1