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Procedure for the preparation of 4- (benzimidazolylmethylamino) -benzamidines
专利权人:
BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH
发明人:
ZERBAN, GEORG,HAUSHERR, ARNDT,SCHLARB, KERSTIN,SCHMITT, HEINZ-PETER,WEYELL, BJÖRN,KOCH, GUNTER,HAMM, RAINER
申请号:
ES05769631
公开号:
ES2543982T3
申请日:
2005.06.18
申请国别(地区):
ES
年份:
2015
代理人:
摘要:
Procedure for the preparation of an optionally substituted 4- (benzimidazol-2-ylmethylamino) -benzamidine of formula (I) ** Formula ** in which R1 represents a methyl group, R2 represents R21NR22, in which R21 means an ethyl group , which is substituted with an ethoxycarbonyl group, and R22 means a pyridin-2-yl group, and R3 represents a hexyloxycarbonyl group, in which in step (a), a phenyldiamine of the formula (II) ** Formula ** wherein R1 and R2 have the meaning indicated for formula (I), it is reacted with 2- [4- (1,2,4-oxadiazol-5-on-3-yl) -phenylamino] -acetic acid; the product obtained from formula (III) ** Formula ** in which R1 and R2 have the meaning indicated for formula (I), is hydrogenated in step (b) and (c) if necessary the compound thus obtained from formula ( I), wherein R3 means hydrogen, is reacted with a compound of formula (IV) R3-X (IV) in which R3 has the meaning indicated for formula (I) and X represents a suitable leaving group.Procedimiento para la preparación de una 4-(bencimidazol-2-ilmetilamino)-benzamidina eventualmente sustituida de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo metilo, R2 representa R21NR22, en la que R21 significa un grupo etilo, que está sustituido con un grupo etoxicarbonilo, y R22 significa un grupo piridin-2-ilo, y R3 representa un grupo hexiloxicarbonilo, en el que en la etapa (a), una fenildiamina de la fórmula (II)**Fórmula** en la que R1 y R2 presentan el significado indicado para la fórmula (I), se hace reaccionar con ácido 2-[4-(1,2,4-oxadiazol-5-on-3-il)-fenilamino]-acético; el producto obtenido de fórmula (III)**Fórmula** en la que R1 y R2 presentan el significado indicado para la fórmula (I), se hidrogena en el paso (b) y (c) eventualmente el compuesto así obtenido de fórmula (I), en la que R3 significa hidrógeno, se hace reaccionar con un compuesto de fórmula (IV) R3-X (IV) en la que R3 presenta el significado indicado para la fórmula (I) y X representa un grupo saliente adecuado.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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