MICHAEL SCOTT VISSER,NAEEM YUSUFF,DANIEL FORD,JOHN ROBERT PORTER
申请号：
MX2014007731
公开号：
MX2014007731A
申请日:
2012.12.12
申请国别(地区):
MX
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention relates to compounds of formula I: in which R1, R2, R3 and R4 are as defined in the Summary of the Invention. Compounds of formula I are capable of disrupting the BCL-2 interations with proteins containing a BH3 domain. Disrupting this interaction can restore the anti-apoptotic function of BCL-2 in cancer cells and tumor tissue expressing BCL-2. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancerous diseases.La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula I: (ver Fórmula) en donde R1, R2, R3 y R4 son como se definen en la Breve Descripción de la Invención. Los compuestos de la fórmula I son capaces de interrumpir las interacciones de BCL-2 con las proteínas que contienen un dominio BH3. La interrupción de esta interacción puede restablecer la función anti-apoptótica de BCL-2 en las células de cáncer y en el tejido tumoral que expresa BCL-2. La invención proporciona además un proceso para la preparación de los compuestos de la invención, preparaciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos, y métodos de uso de tales compuestos en el tratamiento de enfermedades cancerosas.
