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2-(6-甲基-吡啶-2-基)-3-基-[6-酰胺基-喹啉-4-基]-5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑的共晶,其制备方法和药物组合物
专利权人:
SOLIPHARMA LLC;杭州领业医药科技有限公司
发明人:
SHENG, Xiaohong,盛晓红,SHENG, Xiaoxia,盛晓霞,WANG, Jing,汪晶
申请号:
CNCN2017/077459
公开号:
WO2018/170724A1
申请日:
2017.03.21
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to a cocrystal of 2-(6-methyl-pyridine-2-yl)-3-yl-[6-amide-quinoline-4-yl]-5,6-dihydro-4H-pyrrole[1,2-b]pyrazole (Galunisertib or LY2157299) represented by formula (I) and a cocrystal former. Compared with the known solid form of Galunisertib, the cocrystal of the present invention has advantages in terms of stability, solubility, etc. The present invention also relates to a crystal form of the cocrystal, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition thereof, and an application thereof in preparation of drugs for preventing and/or treating diseases relevant to TGF-β.La présente invention concerne un cocristal de 2-(6-méthyl-pyridine-2-yl)-3-yl-[6-amide-quinoléine-4-yl]-5,6-dihydro-4H-pyrrole[1,2-b]pyrazole (galunisertib ou LY2157299) représenté par la formule (I) et un agent de formation de cocristal. Par comparaison avec la forme solide connue du galunisertib, le cocristal de la présente invention présente des avantages en termes de stabilité, de solubilité, etc. La présente invention concerne également une forme cristalline du cocristal, son procédé de préparation, une composition pharmaceutique en contenant, et son application dans la préparation de médicaments pour la prévention et/ou le traitement de maladies associées au TGF-β.本发明涉及式(I)所示的2-(6-甲基-吡啶-2-基)-3-基-[6-酰胺基-喹啉-4-基]-5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑(Galunisertib或LY2157299)与共晶形成物形成的共晶,与Galunisertib已知的固体形式相比,本发明的共晶在稳定性、溶解度等方面具有优势。本发明还涉及所述共晶的晶型及其制备方法,其药物组合物及其在制备用于预防和/或治疗与TGF-β有关的疾病中的用途。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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