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2-(6-甲基-吡啶-2-基)-3-基-[6-酰胺基-喹啉-4-基]-5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑的晶型及其制备方法和药物组合物
专利权人:
SOLIPHARMA LLC;杭州领业医药科技有限公司
发明人:
SHENG, Xiaohong,盛晓红,SHENG, Xiaoxia,盛晓霞,WANG, Jing,汪晶
申请号:
CNCN2017/077081
公开号:
WO2018/165979A1
申请日:
2017.03.17
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to a crystal form of 2-(6-methyl-pyridin-2-yl)-3-yl-[6-amido-quinolin-4-yl]-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazole (Galunisertib or LY2157299) represented by formula (I). Compared with the known solid form of Galunisertib, the crystal form of the present invention has advantages in terms of solubility, hygroscopicity, crystal stability, morphology, and the like. The present invention also relates to a process for preparing the crystal form of Galunisertib, a pharmaceutical composition thereof and a use thereof in the preparation of a medicament for the prevention and/or treatment of diseases associated with TGF-beta.La présente invention concerne une forme cristalline du 2-(6-méthyl-pyridin-2-yl)-3-yl-[6-amido-quinoléin-4-yl]-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazole (galunisertib ou LY2157299) représentée par la formule (I). Par comparaison avec la forme solide connue du galunisertib, la forme cristalline de la présente invention présente des avantages en termes de solubilité, d'hygroscopicité, de stabilité cristalline, de morphologie et analogues. La présente invention concerne également un procédé de préparation de la forme cristalline du Galunisertib, une composition pharmaceutique associée et son utilisation dans la préparation d'un médicament pour la prévention et/ou le traitement de maladies associées au TGF-bêta.本发明涉及式(I)所示的2-(6-甲基-吡啶-2-基)-3-基-[6-酰胺基-喹啉-4-基]-5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑(Galunisertib或LY2157299)的晶型,与Galunisertib已知的固体形式相比,本发明的晶型在溶解度、吸湿性、晶型稳定性、形貌等方面具有优势。本发明还涉及所述Galunisertib晶型的制备方法,其药物组合物及其在制备用于预防和/或治疗与TGF-β有关的疾病中的用途。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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