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DÉRIVÉ D'ACÉTYLÈNE ET APPLICATION PHARMACEUTIQUE ASSOCIÉE
专利权人:
TAKIGAWA, Yasushi;恩田 雄介;ONDA, Yusuke;滝川 靖;SHIMIZU, Kazuo;Kissei Pharmaceutical Co., Ltd;Kissei Pharmaceutical Co.; Ltd;キッセイ薬品工業株式会社;清水 和夫
发明人:
TAKIGAWA, Yasushi,滝川靖,ONDA, Yusuke,恩田雄介,SHIMIZU, Kazuo,清水和夫
申请号:
JPJP2011/080462
公开号:
WO2012/091115A1
申请日:
2011.12.28
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
A novel compound with a uric acid generation inhibiting action is provided. The present invention pertains to an acetylene derivative indicated in formula (I), a prodrug thereof, or a salt of same, that has a xanthine oxidase inhibitory activity and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for diseases caused by an abnormal serum urate level. In formula (I): R1 is a hydrogen atom, a C1-6 alkyl, or a C3-8 cycloalkyl, etc.; M is a C6-10 aryl or 5- or 6-membered cyclic heteroaryl; Q is carboxy, etc.; Y independently represents a hydroxyl group or a C1-12 alkyl, etc.; and n is 1 or 2. The group represented by -W-M is a group etc., represented by formula (A), wherein: T is cyano, etc.; and R2 is a hydrogen atom, a fluorine atom, a C1-6 alkyl, or a C1-6 alkoxy, etc.La présente invention concerne un nouveau composé ayant une action d'inhibition de la génération d'acide urique. La présente invention concerne un dérivé d'acétylène indiqué dans la formule (I), un promédicament de celui-ci, ou un sel correspondant, qui a une activité inhibitrice de la xanthine oxydase et est utile comme agent prophylactique ou thérapeutique contre des maladies causées par un taux d'urate sérique anormal. Dans la formule (I) : R1 est un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6, ou un groupe cycloalkyle en C3-8, etc.; M est un groupe aryle en C6-10 ou un groupe hétéroaryle cyclique à 5 ou 6 chaînons; Q est un groupe carboxy, etc.; Y représente indépendamment un groupe hydroxyle ou un groupe alkyle en C1-12, etc.; et n vaut 1 ou 2. Le groupe représenté par -W-M est un groupe etc., représenté par la formule (A), dans laquelle : T est un groupe cyano, etc.; et R2 est un atome d'hydrogène, un atome de fluor, un groupe alkyle en C1-6, ou un groupe alcoxy en C1-6, etc.尿酸生成抑制作用を有する、新規な化合物を提供する。 本発明は、キサンチンオキシダーゼ阻害活性を有し、血清尿酸値異常に起因する疾患の予防又は治療薬として有用な、下記式(I)で表されるアセチレン誘導体もしくはそのプロドラッグ又はその塩に関するものである。 式(I)中、R1は、水素原子、C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル等であり、Mは、C6-10アリール又は5又は6員環へテロアリール;Qはカルボキシ等;Yは、独立して水酸基又はC1-2アルキル等;n
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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