The present invention relates toBiological processesFor example:Presenter proteinsFKBP family memberCyclophilin family memberOr Pin1) and target proteinsEukaryotic target proteinFor example, mammalian target proteins or fungal target proteins or prokaryotic target proteinsThrough binding to a bacterial target protein, for exampleA compound that can be adjustedThe present invention relates to a macrocyclic compound.These compounds combine with an endogenous cell presenter protein, such as FKBP or cyclophilin, and the resulting double complex selectively couples the intracellular target protein and regulates its activity.The formation of a three molecule complex between presenter proteins, compounds, and target proteins is promoted by both protein - and protein protein interactions, both of which are required to regulate the activity of the target protein.本発明は、生物学的プロセスを、例えば、プレゼンタータンパク質（例えば、ＦＫＢＰファミリーのメンバー、シクロフィリンファミリーのメンバー、またはＰＩＮ１）及び標的タンパク質（例えば、真核生物標的タンパク質、例えば哺乳類標的タンパク質もしくは真菌類標的タンパク質または原核生物標的タンパク質、例えば細菌標的タンパク質）への結合を通して、調節することができる化合物（例えば、大環状化合物）に関する。これらの化合物は、内在性細胞内プレゼンタータンパク質、例えばＦＫＢＰまたはシクロフィリンと結合し、結果得られる二元複合体は、細胞内標的タンパク質と選択的に結合し、その活性を調節する。プレゼンタータンパク質、化合物、及び標的タンパク質間での三分子複合体の形成は、タンパク質－化合物及びタンパク質－タンパク質相互作用の両方により推進され、両方とも標的とされるタンパク質の活性の調節に必要とされる。
