A NOVEL COMPOUND ISOLATED FROM THE EXTRACT OF PSEUDOLYSIMACHION ROTUNDUM VAR. SUBINTEGRUM AND THE COMPOSITION COMPRISING THE SAME AS AN ACTIVE INGREDIENT FOR PREVENTING OR TREATING ALLERGY DISEASE, INFLAMMATORY DISEASE, ASTHMA OR CHRONIC OBSTRUCTIVE PULMONARY DISEASE
영진약품공업주식회사;KOREA RESEARCH INSTITUTE OF BIOSCIENCE AND BIOTECHNOLOGY;한국생명공학연구원; LTD.;YUNGJIN PHARM. CO., LTD.;YUNGJIN PHARM. CO.
发明人:
LEE, YONG NAM,이용남,YOO, JI SEOK,유지석,SHIN, DAE HEE,신대희,RYOO, BYUNG HWAN,류병환,OH, SEI RYANG,오세량,AHN, KYUNG SEOP,안경섭,LEE, HYEONG KYU,이형규,LEE, SU UI,이수의,SONG, HYUK HWAN,송혁환,SHIN, IN SIK,신인식,RYU, HYUNG WON,류,LEE, YONG NAMKR,YOO, JI SEOKKR,SHIN, DAE HEEKR,RYOO, BYUNG HWANKR,OH, SEI RYANGKR,AHN, KYUNG SEOPKR,LEE, HYEONG KYUKR,LEE, SU UIKR,SONG, HYUK HWANKR,SHIN, IN SIKKR
申请号：
KR1020140094023
公开号：
KR1020160012498A
申请日:
2014.07.24
申请国别(地区):
KR
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention relates to a novel compound separated from an extract of Pseudolysimachion rotundum var. subintegrum, and to a composition comprising (3R,5S,5aS,6R,7S,8R,8aS)-8-chloro-8a-hydroxy-5-(2-hydroxyacetoxy)hexahydro-1H-3,6-methanocyclopenta[e][1,3]dioxepin-7-yl 3,4-dihydroxybenzoate (KS-534) separated from the extract as an active ingredient for preventing or treating allergic diseases, inflammatory diseases, asthma, or chronic obstructive pulmonary diseases. The composition can be efficiently used as a pharmaceutical composition, a health functional food, or a health supplementary food, for preventing and treating allergic diseases, inflammatory diseases, asthma, or chronic obstructive pulmonary diseases.본 발명은 산꼬리풀 추출물로부터 분리된 신규 화합물, 상기 추출물로부터 분리된 (3R,5S,5aS,6R,7S,8R,8aS)-8-클로로-8a-히드록시-5-(2-히드록시아세톡시)헥사히드로-1H-3,6-메타노시클로펜타[e][1,3]디옥세핀-7-일 3,4-디히드록시벤조에이트{(3R,5S,5aS,6R,7S,8R,8aS)-8-chloro-8a-hydroxy-5-(2-hydroxy acetoxy)hexahydro-1H-3,6-methanocyclopenta[e][1,3]dioxepin-7-yl 3,4-dihydroxybenzoate} (KS-534) 을 유효성분으로 포함하는 알러지, 염증, 천식 또는 만성 폐쇄성 폐질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화합물들이 HT1080, H292 또는 EL4 세포에 대한 세포독성실험, TNF-α에 의해 유도된 MUC5AC의 발현에 미치는 영향실험, NF-κB 루시페라제 (Luciferase) 리포터(reporter) 어세이 (assay), NF-κB 전사인자의 활성 저해 효과 실험(실험예 1)을 통하여, NF-κB 활성 억제를 통한 목표 유전자 (MMP-9, MUC5AC 및 IL-4)의 mRNA 발현 억제, NF-κb전사인자 활성 억제현상을 통하여 천식 및 COPD를 포함한 폐질환 치료에 유용함을 확인하였으며, MUC5AC 단백질 생성에 대한 저해 효과실험을 통하여 농도 의존적으로 MUC5AC 생성을 억제함을 확인하였으며 (실험예 2)； 난백알부민을 이용한 천식유발 실험동물에서의 항천식 효과실험을 통하여 호산구를 비롯한 염증세포의 수의 현저한 감소현상； 인터루킨-4, 인터루킨-5 와 13 수준의 현저한 감소효과, IgE의 현저한 감소, 염증세포의 침윤의 감소, 기관지상피의 배상세포의 점액분비의 현저한 감소 현상 등을 통하여, 천식예방 및 치료효과를 확인하였으며 (실험예3), C57BL/6N 생쥐를 이용한 COPD (만성폐쇄성 폐질환) 모델에서 B기관지 폐포세척액 내 염증세포의 수를 현저하게 감소함을 확인하였으며, 활성산소족의 생성 억제, 호중구 엘라스타제 (elastase) 활성억제, IL-6, TNF-a 수준의 감소, 염증세포의 침윤 감소 현상 등을 확인함으로서 (실험예 4) 만성 폐쇄성 폐질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있음을 확인함으로써, 상기 조성물을 알러지, 염증, 천식 또는 만성 폐쇄성 폐질환의 예방 및 치료용 약학조성물, 건강기능식품 또는 건강보조식품으로 유용하다.
